Абсорбция кетопрофена после местного применения показывает быстрое проникновение в ткани-мишени (мышцы и сухожилия) в течение 1 часа, достигая максимума через 6 часов со значительно более высокими концентрациями в сухожилиях (377±170 нг/г), чем в мышцах (257±147 нг/г).Уровни в тканях остаются повышенными в течение как минимум 20 часов, что свидетельствует об устойчивой местной доставке.Системное воздействие минимально, концентрация в плазме в 17 раз ниже, чем при пероральном приеме (196±27 нг/мл через 14 часов), что свидетельствует о благоприятном профиле безопасности для локального лечения болезненного воспаления.
Ключевые моменты:
-
Быстрое проникновение в ткани
- Кетопрофен из кетопрофеновые пластыри достигает терапевтического уровня в полусухожильной мышце и сухожилии в течение 1 час что свидетельствует о быстром начале действия для локального обезболивания.
- Это отличается от перорального приема, который требует желудочно-кишечного всасывания и системной циркуляции, прежде чем достигнет тканей-мишеней.
-
Пиковые концентрации через 6 часов
-
Максимальные концентрации в тканях наблюдаются в
6 часов:
- Мышцы: 257±147 нг/г
- Сухожилие:377±170 нг/г
- Абсорбция в сухожилиях на ~47% выше, чем в мышцах, что, вероятно, связано с различиями в васкуляризации или составе тканей.
-
Максимальные концентрации в тканях наблюдаются в
6 часов:
-
Устойчивая местная доставка
- Уровни остаются выше исходного уровня в течение 20 часов что подтверждает возможность применения пластыря один раз в день для достижения постоянного терапевтического эффекта.
- Длительное сохранение в тканях может повысить клиническую эффективность при хронических воспалительных заболеваниях.
-
Минимальное системное воздействие
- Пиковая концентрация в плазме крови 196±27 нг/мл (14 часов) , в 17 раз ниже по сравнению с эквивалентными пероральными дозами.
- Низкая системная абсорбция снижает риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек, связанных с пероральными НПВС.
-
Клинические последствия
- Топические пластыри обеспечивают адресная доставка для лечения боли в опорно-двигательном аппарате, избегая метаболизма первого пути.
- Сайт профиль безопасности делает их пригодными для пациентов с противопоказаниями к пероральному приему НПВС (например, пожилых людей или пациентов с язвой желудка).
-
Сравнительное преимущество перед пероральным приемом
- Более высокие местные концентрации в тканях при более низких уровнях в плазме крови свидетельствуют о превосходном терапевтическом индексе терапевтический индекс для локализованного воспаления.
- Пероральный кетопрофен обычно достигает более высоких уровней в плазме крови, но не может сравниться с эффективностью местной доставки в конкретные ткани.
Мыслительный аппарат :Может ли разница в поглощении сухожилиями и мышцами (377 против 257 нг/г) повлиять на размещение пластыря при таких заболеваниях, как тендинит и миофасциальная боль?
Полученные результаты позволяют рассматривать кетопрофеновые пластыри как высокоточный инструмент для лечения боли, сочетающий эффективность с безопасностью для пациента - тихая революция в неинвазивной доставке лекарств.
Сводная таблица:
Основные выводы | Подробности |
---|---|
Быстрое проникновение в ткани | Достигает терапевтического уровня в мышцах/сухожилиях в течение 1 час . |
Пиковые концентрации (6 часов) | Мышцы: 257±147 нг/г; сухожилия: 377±170 нг/г (на ~47% выше). |
Устойчивая местная доставка | Уровни остаются повышенными в течение 20+ часов -Поддерживает однократное ежедневное применение. |
Минимальное системное воздействие | Уровень в плазме крови в 17 раз ниже по сравнению с пероральным приемом (196±27 нг/мл через 14 часов). |
Клиническое преимущество | Целенаправленное облегчение, меньшее количество побочных эффектов по сравнению с пероральными НПВС. |
Оптимизируйте лечение боли с высокой точностью!
Компания "Энокон" специализируется на массовом производстве высокоэффективных
кетопрофеновых пластырей
и индивидуальные трансдермальные решения для медицинских брендов и дистрибьюторов.Воспользуйтесь нашими
техническим опытом в области исследований и разработок
для разработки индивидуальных рецептур для локального обезболивания.
📩
Свяжитесь с нами сегодня
чтобы обсудить возможности сотрудничества или запросить образцы!