Олеиновая кислота и пропиленгликоль (ПГ) в первую очередь служат усилителями проникновения, которые преодолевают естественный защитный механизм кожи для облегчения доставки лекарств. Физически или химически нарушая упорядоченное расположение липидов в роговом слое, они значительно снижают барьерное сопротивление и позволяют активным фармацевтическим ингредиентам поступать в системный кровоток.
Основная функция этих агентов заключается в повышении биодоступности трансдермальных препаратов путем обратимого изменения липидной структуры кожи, обеспечивая эффективное проникновение соединений различной полярности через эпидермис.
Механизмы нарушения барьера
Олеиновая кислота: повышение текучести липидов
Олеиновая кислота, ненасыщенная жирная кислота, действует путем проникновения в глубокие липидные слои рогового слоя.
Попав внутрь, она взаимодействует с межклеточными липидами, нарушая их упорядоченное расположение. Это повышает текучесть липидного бислоя, создавая новые пути диффузии, которые позволяют лекарствам проникать более свободно.
Пропиленгликоль: изменение физических свойств
Пропиленгликоль (ПГ) усиливает проникновение, изменяя физические свойства кожного барьера и повышая растворимость лекарства в слоях кожи.
Он улучшает коэффициент распределения лекарства — по сути, помогая лекарству перейти из пластыря в мембрану кожи. Это снижает сопротивление, с которым сталкиваются молекулы лекарства, ускоряя их путь в кровеносную систему.
Обеспечение доставки лекарств различной полярности
Эти усилители не ограничиваются одним типом лекарств. Они имеют решающее значение для обеспечения доставки лекарств с различной полярностью, таких как прегабалин и кетопрофен.
Для водорастворимых лекарств, таких как флувастатин натрия, взаимодействие между этими усилителями и матрицей пластыря увеличивает пути диффузии, улучшая скорость стационарной пермеации.
Многофункциональная роль пропиленгликоля
Действие в качестве пластификатора
Помимо усиления проникновения, пропиленгликоль играет структурную роль в процессе производства пластырей. Он действует как пластификатор, встраиваясь между молекулярными цепями полимера.
Это действие снижает хрупкость пленки пластыря. В результате получается значительно более гибкий продукт с лучшей адгезией к коже и повышенной подвижностью молекул лекарства в гелевой системе.
Выполнение функции консерванта
Пропиленгликоль также способствует долговечности и безопасности состава. Он действует как консервант, подавляющий рост микроорганизмов.
Это обеспечивает химическую стабильность пластыря при хранении, поддерживая безопасность продукта с течением времени.
Понимание компромиссов в составе
Обратимое изменение барьера
Цель использования этих усилителей — обратимое изменение структуры кожи.
Хотя они эффективно снижают барьерное сопротивление, вызывая такие явления, как набухание кератина или разжижение липидов, состав должен быть сбалансирован, чтобы кожа восстанавливала свою естественную барьерную функцию после удаления пластыря.
Баланс между пермеацией и механическими свойствами
Состав зависит от синергии между лекарством и матрицей.
В то время как олеиновая кислота в основном сосредоточена на химическом нарушении липидов, пропиленгликоль часто требуется для поддержания механической целостности (гибкости) пластыря. Исключение ПГ может привести к хрупкому пластырю, который не будет прилипать, независимо от того, насколько эффективен усилитель проникновения.
Сделайте правильный выбор для вашей цели
Выбирайте и балансируйте эти компоненты в зависимости от конкретных физических и химических потребностей вашей трансдермальной системы:
- Если ваша основная цель — повышение текучести липидного бислоя: Отдавайте предпочтение олеиновой кислоте для нарушения упорядоченного расположения липидов и создания путей диффузии для активного ингредиента.
- Если ваша основная цель — гибкость и стабильность пластыря: Отдавайте предпочтение пропиленгликолю, поскольку он выполняет тройную функцию: усилитель проникновения, пластификатор и консервант.
- Если ваша основная цель — быстрое начало действия: Используйте пропиленгликоль для быстрого снижения кожного сопротивления, позволяя эффектам быть обнаружимыми в короткие промежутки времени (например, через 30 минут).
Успешные трансдермальные составы используют эти усилители не только для преодоления кожного барьера, но и для обеспечения стабильности, гибкости и эффективности пластыря на протяжении всего его применения.
Сводная таблица:
| Компонент | Основная функция | Механизм действия | Дополнительные преимущества |
|---|---|---|---|
| Олеиновая кислота | Усилитель проникновения | Повышает текучесть липидного бислоя и нарушает упорядоченные липидные слои. | Создает новые пути диффузии для лекарств. |
| Пропиленгликоль | Усилитель проникновения | Повышает растворимость лекарства и изменяет свойства кожного барьера. | Действует как пластификатор для гибкости и как консервант. |
Улучшите свои трансдермальные составы с Enokon
Являясь надежным производителем и оптовым партнером, Enokon специализируется на высокоэффективных решениях для трансдермальной доставки лекарств. Мы используем экспертные исследования и разработки для оптимизации использования усилителей, таких как олеиновая кислота и пропиленгликоль, гарантируя, что ваша продукция достигнет максимальной биодоступности и механической стабильности.
Почему стоит сотрудничать с Enokon?
- Индивидуальные решения для исследований и разработок: Индивидуальные составы для обезболивания (лидокаин, ментол, капсаицин, травяные, дальние инфракрасные) и специализированные пластыри (защита глаз, детокс, медицинский охлаждающий гель).
- Превосходство в производстве: Экспертно изготовленные пластыри (за исключением технологии микроигл), разработанные для превосходной адгезии к коже и высвобождения лекарств.
- Оптовая торговля и OEM: Масштабируемое производство для удовлетворения ваших рыночных потребностей.
Готовы разработать следующее поколение трансдермальных пластырей? Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши индивидуальные потребности в исследованиях и разработках или оптовых поставках!
Ссылки
- Nida Shafique, Muhammad Nadeem Alvi. Transdermal patch, co-loaded with Pregabalin and Ketoprofen for improved bioavailability; in vitro studies. DOI: 10.1177/09673911211004516
Эта статья также основана на технической информации из Enokon База знаний .
Связанные товары
- Трансдермальные пластыри с дальним инфракрасным теплом для облегчения боли
- Пластырь для снятия боли Icy Hot Menthol Medicine
- Пластырь от кашля и боли при астме для взрослых и детей
- Пластырь для снятия боли в шее с полынью
- Ментоловый гелевый пластырь для снятия боли
Люди также спрашивают
- Можно ли использовать тепловые пластыри при свежих травмах?Почему холодная терапия работает лучше
- Что показало исследование "Миллион женщин", проведенное в Великобритании, относительно трансдермальной и пероральной гормональной терапии?
- Для каких видов боли можно использовать пластырь Deep Heat Pain Relief Back Patch?Облегчение дискомфорта в опорно-двигательном аппарате естественным путем
- Безопасны ли тепловые пластыри для всех частей тела?Основные рекомендации по безопасному использованию
- Как работает пластырь для спины Deep Heat Pain Relief?Безлекарственное снятие боли с помощью терапевтического тепла
