Сайт трансдермальный пластырь с клонидином обладает выраженными фармакокинетическими свойствами, которые делают его эффективным средством для длительной доставки лекарств.При абсолютной биодоступности 60 % он достигает стабильного уровня в плазме крови в течение 2-3 дней, поддерживая постоянную концентрацию (0,4-1,1 нг/мл в зависимости от дозы).После удаления пластыря уровень в плазме остается стабильным в течение ~8 часов, а затем снижается с периодом полувыведения 20-21 час.Примерно 40-60% поглощенной дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов.Эти свойства обеспечивают контролируемое высвобождение, исключают метаболизм первого пути и снижают системные побочные эффекты.
Объяснение ключевых моментов:
-
Биодоступность и абсорбция
- 60% Абсолютная биодоступность:Пластырь эффективно доставляет клонидин через кожу, минуя желудочно-кишечное расщепление и метаболизм первого этапа.
-
Достижения в стационарном состоянии:Для достижения терапевтического уровня в крови требуется 2-3 дня, при этом средняя стабильная концентрация составляет:
- 0,4 нг/мл (пластырь 0,1 мг/день)
- 0,8 нг/мл (пластырь 0,2 мг/день)
- 1,1 нг/мл (пластырь 0,3 мг/сут).
-
Кинетика элиминации
- Период полураспада:Концентрация в плазме снижается с периодом полувыведения ~20-21 час после снятия пластыря, что отражает устойчивое высвобождение препарата даже после отклеивания пластыря.
- Выведение:40-60% поглощенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, что свидетельствует о частичном печеночном метаболизме.
-
Динамика после удаления
- Уровень препарата в плазме крови остается постоянным в течение ~8 часов после удаления пластыря за счет остатков препарата в кожном депо, после чего происходит постепенное снижение.
-
Преимущества трансдермальной доставки
- Позволяет избежать метаболизма первого пути и вариабельности желудочно-кишечного тракта.
- Обеспечивает стабильный уровень препарата, снижая колебания между пиком и дозой и побочные эффекты.
- Неинвазивный и удобный в использовании, что повышает комплаентность пациентов.
Эти свойства делают трансдермальный пластырь с клонидином надежный вариант для лечения заболеваний, требующих постоянного воздействия препарата, таких как гипертония или СДВГ.Фармакокинетический профиль препарата обеспечивает баланс между эффективностью и переносимостью, что соответствует современным терапевтическим потребностям.
Сводная таблица:
| Недвижимость | Подробности |
|---|---|
| Биодоступность | Абсолютная биодоступность 60%, минуя метаболизм первого пути |
| Стабильные уровни | Достигается через 2-3 дня (0,4-1,1 нг/мл в зависимости от дозировки) |
| Период полураспада | 20-21 час после удаления |
| Выведение | 40-60% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов |
| Стабильность после удаления | Уровень препарата в плазме крови остается стабильным в течение ~8 часов после удаления пластыря |
| Преимущества | Отсутствие метаболизма первого прохода, стабильный уровень препарата, неинвазивное применение |
Ищете надежные решения для трансдермальной доставки лекарств? Сотрудничайте с Энокон надежный производитель высококачественных трансдермальных пластырей и обезболивающих пластырей.Наш опыт в области индивидуальных исследований и разработок обеспечивает создание индивидуальных рецептур для медицинских и фармацевтических брендов.Получите выгоду от стабильного высвобождения лекарственных средств, улучшенной комплаентности пациентов и снижения побочных эффектов. Свяжитесь с нами сегодня чтобы обсудить ваши потребности в трансдермальных пластырях!
