Сайт Трансдермальный пластырь с бупренорфином предназначен для лечения сильной хронической боли, требующей круглосуточного приема опиоидов.Фармакокинетический профиль препарата включает достижение стабильного состояния к 3 дню, биодоступность 15% и связывание с белками плазмы 96%.Печеночный метаболизм через ферменты CYP3A4 и UGT приводит к фекальной экскреции (70%), с конечным периодом полувыведения ~26 часов.Пластырь обеспечивает стабильную концентрацию в плазме в течение 24 часов, с пиковыми уровнями через 8 часов после применения.Выпускается в дозировках 5-20 мкг/ч (до 70 мкг/ч в международном масштабе), обеспечивает удобство еженедельного дозирования и идеально подходит для пациентов с затрудненным глотанием или тошнотой.
Ключевые моменты:
1. Абсорбция и биодоступность
- Стабильное достижение:Достигается к третьему дню непрерывного применения.
- Биодоступность:15%, что типично для трансдермальной доставки из-за ограничений кожного барьера.
- Время достижения пика в плазме крови: 8 часов после нанесения, что отражает постепенное впитывание через кожу.
2. Распределение и связывание белков
- Связывание с белками плазмы 96%, преимущественно с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином, что ограничивает доступность препарата в свободном виде.
- Стабильные концентрации в головном мозге:Исследования на животных подтверждают постоянный уровень в ЦНС, коррелирующий со стабильностью в плазме.
3. Метаболизм и элиминация
- Печеночный метаболизм:Через сайт CYP3A4 и UGT-изоферментов что требует осторожности при применении с ингибиторами/индукторами CYP3A4 (например, кетоконазол, рифампин).
- Выведение:Выводится преимущественно с фекалиями (70%), почечный клиренс играет незначительную роль.
- Терминальный период полувыведения:~26 часов, что подтверждает пролонгированное действие, но требует контроля при печеночной недостаточности.
4. Дозировка и сильные стороны
- Доступные дозы:5, 7,5, 10, 15 и 20 мкг/ч (США); более высокие концентрации (35-70 мкг/ч) по всему миру.
- Продолжительность: 24 часа ношения, с дозировкой один раз в неделю, что повышает приверженность.
5. Клинические преимущества
- Стабильный уровень в плазме крови:Позволяет избежать пиков/перепадов, связанных с пероральными опиоидами, что снижает вероятность злоупотребления.
- Неоральный путь:Идеально подходит для пациентов с дисфагией, рвотой или мальабсорбцией.
6. Особые соображения
- Не для острой боли:Применяется при хронической, сильной боли, не поддающейся другим методам лечения.
- Мониторинг:Требуется при лекарственном взаимодействии (модуляторы CYP3A4) и печеночной дисфункции.
Этот профиль подчеркивает роль пластыря в долгосрочном лечении боли, балансируя между эффективностью и безопасностью благодаря контролируемому высвобождению и предсказуемости метаболизма.
Сводная таблица:
| Недвижимость | Подробности |
|---|---|
| Достижение стабильного состояния | Достигается к 3 дню непрерывного применения. |
| Биодоступность | 15% (типично для трансдермальной доставки). |
| Время достижения пика в плазме крови | Через 8 часов после нанесения. |
| Связывание с белками | 96% (преимущественно с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином). |
| Метаболизм | Печеночный (ферменты CYP3A4 и UGT). |
| Выведение | 70% фекально, незначительный почечный клиренс. |
| Конечный период полураспада | ~26 часов. |
| Способ применения | 5-20 мкг/ч (США), по всему миру - до 70 мкг/ч. |
| Частота дозирования | Один раз в неделю (время ношения 24 часа). |
Оптимизируйте стратегию лечения хронической боли с помощью надежных трансдермальных пластырей Enokon! Являясь крупным производителем высококачественных бупренорфиновых пластырей и обезболивающих пластырей, мы предлагаем индивидуальные решения для дистрибьюторов медицинских услуг и фармацевтических брендов.Воспользуйтесь нашим техническим опытом в области индивидуальных исследований и разработок для удовлетворения ваших конкретных потребностей. Свяжитесь с нами сегодня чтобы обсудить, как мы можем обеспечить точность и надежность вашей линейки продуктов для лечения боли.
