Трансдермальная система доставки оксибутинина (OXY-TDS) - это пластырь матричного типа, предназначенный для доставки оксибутинина, лекарственного препарата, используемого для лечения гиперактивного мочевого пузыря, через кожу для системного всасывания.Пластырь содержит 36 мг рацемического оксибутинина и рассчитан на непрерывную доставку 3,9 мг/день в течение 3-4 дней.В нем используется адгезивная матрица с усилителем проницаемости (триацетин) для контролируемого всасывания через кожу, минуя метаболизм первого этапа и уменьшая побочные эффекты, такие как сухость во рту.Пластырь можно наклеивать на живот, ягодицы или бедра, а его окклюзионная пленка обеспечивает постоянную доставку препарата.Хотя он не эффективнее пероральных форм, он обладает такими преимуществами, как стабильный уровень препарата и меньшее количество системных побочных эффектов.
Объяснение ключевых моментов:
-
Дизайн и состав патчей
-
Пластырь
Оксибутинин трансдермальный пластырь
представляет собой систему матричного типа, состоящую из:
- Отслаивающегося защитного слоя
- Окклюзионная подложка
- Клейкий слой, содержащий оксибутинин (36 мг) и триацетин (усилитель проницаемости).
- Матричная конструкция обеспечивает контролируемое высвобождение препарата, избегая \"эффекта резервуара\", наблюдаемого в других типах пластырей.
-
Пластырь
Оксибутинин трансдермальный пластырь
представляет собой систему матричного типа, состоящую из:
-
Механизм доставки
- При нанесении увлажнение кожи размягчает роговой слой, позволяя оксибутинину и триацетину диффундировать в кожу.
- Триацетин, взаимодействуя с липидами кожи, модулирует скорость диффузии препарата, обеспечивая его стабильную абсорбцию.
- Свойства препарата (молекулярная масса 357 Da, липофильность и слабое основание) делают его идеальным для трансдермальной доставки.
-
Фармакокинетические преимущества
- Минуя первопроходный метаболизм:В отличие от перорального приема оксибутинина, трансдермальный способ позволяет избежать обширного метаболизма в печени, снижая выработку метаболита N-дезетилоксибутинина (ДЭО) , который вызывает сухость во рту.
- Доставка в стабильном состоянии:Выпускается по 3,9 мг/сут в течение 3-4 дней, поддерживая постоянный уровень в плазме крови при применении два раза в неделю.
-
Применение и гибкость
- Можно наносить на живот, ягодицы или бедра (размер пластыря 39 см²).
- Исследования биоэквивалентности подтверждают стабильную абсорбцию в этих местах.
-
Клинические компромиссы
- Плюсы:Меньше антихолинергических побочных эффектов (например, сухость во рту) по сравнению с пероральными формами.
- Минусы:Более высокая стоимость и раздражение кожи (10% случаев прекращения приема).
-
Сравнительная эффективность
- Не превосходит по эффективности пероральные препараты (с немедленным или пролонгированным высвобождением).
- Предпочтительны для пациентов, чувствительных к побочным эффектам пероральных препаратов, или для тех, кто нуждается в постоянном дозировании.
Эта система является примером того, как трансдермальная технология обеспечивает баланс между химическим составом препарата, комфортом пациента и терапевтическими результатами, спокойно продвигая лечение таких заболеваний, как гиперактивный мочевой пузырь.
Сводная таблица:
| Характеристика | Пластырь OXY-TDS |
|---|---|
| Доставка препарата | 3,9 мг/сутки в течение 3-4 дней путем абсорбции через кожу |
| Ключевой компонент | Триацетин (усилитель проницаемости) + 36 мг оксибутинина в адгезивной матрице |
| Преимущества | Минуя метаболизм первого пути, меньше антихолинергических побочных эффектов (например, сухость во рту) |
| Места применения | Живот, ягодица или бедро (пластырь площадью 39 см²) |
| Компромиссы | Более высокая стоимость, 10-процентный уровень раздражения кожи |
Вам нужно надежное решение для трансдермальной доставки?
Компания Enokon специализируется на массовом производстве современных трансдермальных пластырей, включая индивидуальные формулы для обезболивания и системной доставки лекарств.Наш опыт в области усилителей проницаемости и разработки матриц обеспечивает оптимальное высвобождение лекарств и комфорт для пациентов.
Свяжитесь с нашей командой чтобы обсудить индивидуальные исследования и разработки для вашего медицинского или фармацевтического бренда!
