Фармакокинетический профиль трансдермального клонидина предполагает постепенное достижение терапевтического уровня в крови в течение 2-3 дней после первого применения, при этом стабильная концентрация в плазме крови зависит от дозировки (0,4-1,1 нг/мл).Сайт пластырь с клонидином Обеспечивает постоянное высвобождение препарата, поддерживая стабильный уровень в крови в течение 7 дней без пиков и спадов.После выведения из организма уровень препарата в плазме остается стабильным в течение ~8 часов, а затем снижается с периодом полувыведения 20-21 час.Примерно 40-60% поглощенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов.Система обладает абсолютной биодоступностью 60% и демонстрирует сердечно-сосудистые эффекты, такие как снижение частоты сердечных сокращений и вазодилатация.
Ключевые моменты:
-
Время достижения терапевтического уровня
- Для достижения эффективных концентраций в крови после первого применения требуется 2-3 дня.
- Это отражает медленное, но последовательное высвобождение препарата из трансдермальной системы, имитирующее непрерывную инфузионную терапию.
-
Стационарные концентрации в плазме крови
-
Дозозависимые уровни:
- 0,1 мг/день:0,4 нг/мл
- 0,2 мг/день:0,8 нг/мл
- 0,3 мг/день:1,1 нг/мл
- Достигается в течение 3 дней, без колебаний (в отличие от перорального приема).
-
Дозозависимые уровни:
-
Кинетика после удаления
- Уровень в плазме остается постоянным в течение ~8 часов после удаления пластыря.
- Постепенное снижение в течение нескольких дней с периодом полувыведения 20-21 час, что свидетельствует о длительном сохранении препарата.
-
Биодоступность и выведение
- Абсолютная биодоступность 60% благодаря эффективной трансдермальной абсорбции.
- 40-60% поглощенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, что свидетельствует о частичном метаболизме.
-
Механические эффекты
- Снижает частоту сердечных сокращений и вызывает вазодилатацию, улучшая кровоток.
- Это согласуется с его использованием при гипертонии и симпатической гиперактивности.
-
Сравнительные преимущества
- Позволяет избежать метаболизма первого прохода и вариабельности желудочно-кишечного тракта.
- Идеально подходит для пациентов, которым требуется стабильный уровень препарата, или для тех, кто испытывает трудности с соблюдением режима приема.
Этот профиль подчеркивает надежность пластыря при хронических заболеваниях, обеспечивая предсказуемое дозирование при минимальном контроле.Соответствует ли это вашим клиническим или закупочным потребностям?
Сводная таблица:
| Параметр | Подробности |
|---|---|
| Время достижения терапевтического уровня | 2-3 дня после первоначального применения |
| Стационарные концентрации | 0,4-1,1 нг/мл (в зависимости от дозы) |
| Кинетика после удаления | Стабилен в течение ~8 часов; период полувыведения 20-21 час |
| Биодоступность | Абсолютная биодоступность 60% |
| Выведение | 40-60% в неизмененном виде выводится с мочой в течение 24 часов |
| Механические эффекты | Снижает частоту сердечных сокращений, вызывает вазодилатацию |
| Сравнительные преимущества | Избегают метаболизма первого прохода; идеальны для решения проблем с приверженностью к лечению |
Вам нужны надежные трансдермальные пластыри с клонидином для ваших пациентов или дистрибьюторской сети?
Компания Enokon специализируется на массовом производстве высококачественных трансдермальных пластырей, включая клонидиновые системы, предназначенные для поставщиков медицинских услуг и фармацевтических дистрибьюторов.Наши пластыри обеспечивают стабильную доставку лекарств, улучшают соблюдение пациентом правил и снижают вариабельность дозировки.Воспользуйтесь нашим техническим опытом в области индивидуальных исследований и разработок для удовлетворения ваших конкретных потребностей в разработке рецептур или брендинге.
Свяжитесь с нашей командой сегодня чтобы обсудить возможности сотрудничества или запросить образцы!
